开发克服伊马替尼耐药的新的小分子酶抑制剂成为近年来药学领域的研究热点

	开发克服伊马替尼耐药的新的小分子酶抑制剂成为近年来药学领域的研究热点。本论文简述了慢性粒细胞性白血病的分子生物学成因,Bcr-Abl受体的结构及基因组特征,总结了用于慢性粒细胞性白血病治疗的靶向药物的研究进展。论文研究以伊马替尼为先导化合物,VX-809,从寻找新的结合方式增强与受体亲和力方面着手进对先导化合物进行结构修饰,共设计并合成了65个未见文献报道的2-芳胺基嘧啶衍生物。